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木犀草素抑制白血病耐药株K562 / A02 的GST-π表达
作者: 静1 李瑞明2 肖希斌3 罗子玲1 官碧琼1  杰2 
单位:1. 南方医科大学附属第三医院药剂科,广东广州510630;2. 中山大学附属第一医院药学部,广东广州510008;3. 浙江大学医学院附属第二医院血液科, 浙江杭州310009
关键词:白血病 木犀草素 多药耐药 谷胱甘肽S 转移酶仔 
中图分类号:R733. 7
文献标志码:A
出版年,卷(期):页码:2012,22(1):7-9,29
收稿日期:2011 -12 -6
摘要:
目的探讨木犀草素(luteolin)对白血病耐药株K562/ A02 细胞谷胱甘肽S 转移酶π(GST-π)的影响。方法木犀草素30 mmol/ L预处理K562/ A02 细胞第1、3、5 d 后, MTT 法测定阿霉素IC50, 采用722 分光光度计测定细胞内GSH 含量及Western Blot 法测定木犀草素处理后GST-仔蛋白表达。结果木犀草素对K562/ A02 的耐药性具有明显的逆转作用,用木犀草素处理后,对阿霉素药物敏感性的相对逆转效率第1、3、5 d 分别为10. 7%、42. 7%和15. 8%;木犀草素显著降低K562/ A02 细胞内GSH 含量,GST-π蛋白的表达于用药后第1、3、5 d 分别下降22%、56%和34%。结论木犀草素具有较强的逆转K562/ A02 细胞多药耐药的作用,其逆转机制可能与降低细胞内GSH 含量,下调K562/ A02 细胞GST-π蛋白的表达相关。
 Objective To investigate the effects of luteolin on the expression of glutathione S-transferase pi (GST-π)in vitro and to explore the multi-drug resistance reversing mechanism of luteolin. Methods The half maximal inhibitory concentration (IC50) of ADM in K562/ A02 was determined by MTT method. The protein expression level of GST-π was determined by Western blot after luteolin treatment. Results Luteolin remarkably enhanced chemo-sensitivity to ADM of K562/ A02 cells. After luteolin treatment in day 1, day 3 and day 5, the relative efficiency of K562/ A02 to ADM was 10.7%, 42. 7% and 15. 8%, respectively. According to the results of Western blot, luteolin was shown to efficiently inhibit the expression of GST-π ( P < 0. 05). Conclusion Luteolin can modulate GST-π expression in a time-dependent manner, GST-π expression down regulation may be one of the MDR reversal mechanisms in K562/ A02 cells by luteolin.
基金项目:
广东省医院药学基金(编号:2010A13) 广东省自然科学基金(编号:8451008901000788); 广东省医学科研基金(编号:A2009163)
作者简介:
许 静,临床药师, Tel: 020 -62784810,E-mail: hsujing77@163. com
通讯作者:陈 杰,临床药师, Tel: 020 -87755766-8812,E-mail: chenjiezs@163. com
参考文献:
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